不同种类的ACEI 临床应用特点 XX 医院高血压科 XX• 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI )是治疗高血压和心力衰竭有一定特点的重要药物。自从1965 年,Ferreira 从毒蛇(Bothrops jararaca )毒液分离出一种最初认为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用,随后又被证实也具有抑制ACE作用的肽类物质以来,ACEI 在世界范围内得到了极大的研究、发展和应用,是当今世界上研究开发、应用销售增长最快的一类心血管药。• ACEI 作为治疗高血压的一线药物,可用于治疗轻度至重度的各型高血压,对于高血压合并糖尿病、心力衰竭、心肌梗死、肾功能不全并蛋白尿等情况,ACEI是首选药物。 • JNC7 明确提出,唯有ACEI 是拥有全部6个强适应症(心力衰竭、心肌梗死后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防卒中复发)的抗高血压药。血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制 • ACEI 通过与ACE 的多个活性部位结合抑制ACE 的活性。ACEI 对循环和组织的AngII的生成都有抑制作用。通过抑制AngII 的生成,产生以下效应:• ①扩张血管,降低外周血管阻力;• ②AngII 水平降低,对交感缩血管纤维末梢作用降低,去甲肾上腺素的释放减少,直接作用与中枢神经系统,抑制交感活性;• ③抑制和逆转心血管重塑;• ④抗动脉粥样硬化作用,抑制粥样斑块的形成,稳定斑块,改善血管内皮功能,降低PAI的活性,维持正常的纤维溶解平衡,抑制血管内血栓形成;• ⑤减少醛固酮合成,水钠潴留作用减弱,减轻心脏负荷;同时减轻醛固酮对心血管系统的不良影响;• ⑥减少尿蛋白排泄,减轻间质纤维化,延缓肾功能恶化。强适应证-- 只有ACEI 拥有全部6 个强适应证JAMA. 2019; 289: 2560-2572醛固酮拮抗剂强适应症利尿剂β 受体阻滞剂ACEIARBCCB心力衰竭●●●●●心肌梗死后●●●冠心病高危因素●●●●糖尿病●●●●●慢性肾病●●预防中风复发●●一、血管紧张素转换酶抑制剂分类• 各种ACEI 的共同基本作用是与ACE的活性部位Zn2+ 结合,使之失活。其分类如下:• 1 根据化学结构可分为: • (1) 巯基类:卡托普利、阿拉普利等;• (2) 羧基类:依那普利、贝那普利等;• (3) 磷酸基类:福辛普利、雷米普利等;• (4) 异羟肟基类:伊屈普利。• 2 根据药代动力学可分为• (1 )经肾通道排泄:• (2 )经肝肾双通道排泄:• 3 根据ACEI 在血浆、组织中的相对亲和力可分为• (1 )高亲和力• (2 )低亲和力• 各类ACEI...